Die Geschichte des Schlafmohns als Rausch- und Heilmittel reicht vermutlich Jahrtausende zurück. Schon die alten Ägypter sollen 4000 v. Chr. Schlafmohn zu Heilzwecken eingesetzt haben. Anfang des 16. Jahrhunderts war es der deutsche Philosoph und Medizinpionier Paracelsus, der den aus Opium hergestellten Saft Laudanum als Allheilmittel anpries. Aber erst 1803/1804 gelang es dem deutschen Apotheker Friedrich Wilhelm Sertürner erstmals, den hauptsächlichen Wirkstoff aus dem Rohopium zu isolieren. Er nannte die kristalline Substanz Morphium, abgeleitet von Morpheus, dem griechischen Gott des Schlafes.
Fortan machte man sich vor allem dessen stark schmerzlindernde Wirkung zunutze. So wurde Morphin beispielsweise im deutsch-französischen Krieg 1870/1871 in großem Umfang bei der Behandlung von Verwundeten eingesetzt. Dies hatte zur Folge, dass viele Verwundete morphinabhängig wurden. Damals wurde dafür der Begriff „Soldatenkrankheit“ geprägt. Da Morphin aber nach wie vor eines der stärksten Schmerzmittel ist, wird es auch heute noch in der Medizin verwendet.
Auf der Suche nach einem ähnlich stark schmerzlindernden Medikament, das aber nicht süchtig macht, wurde 1874 erstmals das sogenannte Diamorphin synthetisiert. Knapp 25 Jahre später wurde es unter dem Namen Heroin als Mittel zur Hustenstillung und zur Behandlung von Morphinabhängigkeit auf den Markt gebracht. Mittlerweile geht man davon aus, dass Heroin eines der stärksten Abhängigkeitspotentiale hat. Im Unterschied zu Morphin darf es in Deutschland nicht mehr verschrieben werden.
Eine Ausnahme bildet der im Jahr 2002 gestartete Modellversuch zur heroingestützten Behandlung Opiatabhängiger. Im Rahmen dieses Projekts bekommen Abhängige, denen bisher durch keine andere Maßnahme geholfen werden konnte, reines Heroin, um die schlimmsten Auswirkungen der Abhängigkeit zu mindern. Denn häufig sind Heroinabhängige von sozialer und gesundheitlicher Verelendung betroffen und stehen infolge von Beschaffungskriminalität häufig in Konflikt mit der Justiz.
Schon seit mehreren Jahren werden Opioide, hauptsächlich Methadon, im Rahmen der Substitution an Heroinabhängige verabreicht. Methadon verhindert die Entzugserscheinungen der Heroinabhängigkeit, ohne einen intensiven Rausch zu erzeugen. Durch die Methadonvergabe wir den Süchtigen eine „Überlebenshilfe“ gegeben, damit sie sich gesundheitlich und sozial stabilisieren können.
Codein, ein weiterer natürlicher Bestandteil des Opiums, zählt ebenfalls zu den verschreibungsfähigen Betäubungsmitteln. Da es wirksam den Hustenreiz unterdrückt, darf es bis zu einer bestimmten Menge als Mittel zur Hustenstillung verwendet werden, ebenso das synthetische Opioid Dextromethorphan.