Das Ausmaß des aufputschenden Effekts hängt in erster Linie von der Dosis und Qualität des Kokains ab. Die als positiv wahrgenommene Wirkung von Kokain beruht dabei auf der Aktivierung bestimmter physiologischer Prozesse. Kokain beeinflusst die Funktion körpereigener Botenstoffe, so genannter Neurotransmitter im Gehirn. Insbesondere Nervenzellen, die Dopamin, Noradrenalin und Serotonin enthalten, werden verstärkt aktiviert. Dadurch kommt es zu einer massiven Stimulation des zentralen Nervensystems. Typisch für die Kokainwirkung ist der phasenweise Verlauf:
Euphorisches Stadium: Konsumierende erleben eine gesteigerte Wachheit und Aufmerksamkeit. Sie fühlen sich euphorisch, das Selbstwertgefühl ist gesteigert, soziale und sexuelle Hemmungen sinken. Der Körper wird insgesamt auf eine höhere Leistungsfähigkeit eingestellt. Dabei steigen die Puls- und Atemfrequenz sowie die Körpertemperatur. Allerdings wird dem Körper keine Energie durch das Kokain zugeführt, vielmehr werden seine Kraftreserven verbraucht.
Rauschstadium: Dieses folgt nach Abklingen der euphorischen Phase nach etwa 60 Minuten bei geschnupftem Kokain. Jetzt können ängstlich-paranoide Stimmungen mit akustischen oder auch optischen Halluzinationen hinzukommen. Häufiges „Nachlegen“ verstärkt die als unangenehm erlebten Effekte.
Depressives Stadium: Das Rauschende ist meistens gekennzeichnet von Niedergeschlagenheit, Antriebslosigkeit, Müdigkeit und Erschöpfung bis hin zu Angstzuständen, Schuldgefühlen, Selbstvorwürfen und Suizidgedanken. Je intensiver der Konsum war, desto heftiger sind die Folgen.