Heroin dockt an den Opiatrezeptoren im zentralen Nervensystem an, die normalerweise von den Endorphinen - das sind körpereigene Opioide - besetzt werden. Opiatrezeptoren wurden an vielen Stellen des Gehirns gefunden. Eine Aktivierung dieser Rezeptoren mindert in erster Linie das Schmerzempfinden. Heroin gilt als eines der wirksamsten Schmerzmittel.
Ein hohe Dichte an Opiatrezeptoren wurde auch im Limbischen System gefunden, dem Hirnareal, das für unsere Gefühle zuständig ist. Dieser Wirkort ist vermutlich auch für die Abhängigkeitsentwicklung verantwortlich. Heroin bewirkt gleichzeitig entspannende und euphorisierende Gefühle. Es dämpft die geistige Aktivität und beseitigt unangenehme Empfindungen wie Angst, Unlust und Gefühle der Leere. Probleme und Konflikte werden ausgeblendet. Die Konsumenten fühlen sich vollkommen glücklich und zufrieden.
Wird Heroin gespritzt, so tritt es besonders schnell über das Blut in das Gehirn ein. Die Konsumenten erleben zunächst einen kurzzeitigen, aber intensiven "Flash", der dann in die oben beschriebene Wirkung übergeht.