Das Ausmaß des aufputschenden Effekts hängt in erster Linie von der Dosis und Qualität des Stoffes ab. Die als positiv wahrgenommene Wirkung von Kokain beruht dabei auf der Aktivierung bestimmter physiologischer Prozesse. Kokain beeinflusst die Funktion körpereigener Neurotransmitter im Gehirn. Insbesondere Nervenzellen, die Dopamin, Noradrenalin und Serotonin enthalten, werden verstärkt aktiviert. Dadurch kommt es zu einer massiven Stimulation des zentralen Nervensystems. Die Aktivierung äußert sich durch:
Der Körper wird insgesamt auf eine höhere Leistungsfähigkeit eingestellt. Allerdings wird ihm keine Energie durch das Kokain zugeführt, vielmehr werden seine Kraftreserven verbraucht. Daher sind meistens auch unangenehme Wirkungen mit dem Konsum verbunden.