Der Begriff wurde von dem amerikanischen Chemiker David E. Nichols eingeführt, der MDMA in den 1970er und 1980er Jahren getestet und festgestellt hat, dass es sich um eine neue pharmakologische Substanzklasse handelt. Von den Wirkungen her ähneln Entaktogene sowohl den Halluzinogenen als auch den Amphetaminen. Entaktogene haben sowohl bewusstseinsverändernde als auch stimulierende Effekte.
Der Begriff „Entaktogen“ setzt sich zusammen aus dem griechischen „en“ (innen), dem lateinischen „tactus“ (berühren) sowie der Endung „gen“ (entstehen lassen). Er soll die Eigenschaft herausstellen, das eigene psychische Innere mit Hilfe der Droge „berühren“ zu können. Zumindest wurde diese Eigenschaft im Rahmen von Psychotherapien genutzt (als MDMA noch legal war), um den Patientinnen und Patienten einen leichteren Zugang zu ihrem Unbewussten zu ermöglichen. Es ist letztlich aber nur eine Facette des Wirkspektrums.
Neben MDMA gibt es noch weitere entaktogen wirkende Drogen, wie beispielsweise MBDB oder MDE. Jede dieser Substanzen wird als Ecstasy bezeichnet und kann - neben anderen wirksamen und unwirksamen Stoffen - in einer Pille enthalten sein.