Der Begriff wurde von dem amerikanischen Chemiker Nichols eingeführt, der MDMA in den 70er und 80er Jahren getestet und festgestellt hat, dass es sich um eine neue pharmakologische Substanzklasse handelt. Strukturell und von den Wirkungen her ähneln Entaktogene sowohl den Halluzinogenen als auch den Amphetaminen. Entaktogene haben sowohl bewusstseinsverändernde als auch stimulierende Effekte.
Der Begriff "Entaktogen" setzt sich zusammen aus dem griechischen en (innen), dem lateinischen tactus (berühren) sowie der Endung gen (entstehen lassen). Er soll die Eigenschaft herausstellen, das eigene psychische Innere mit Hilfe der Droge berühren zu können. Zumindest wurde diese Eigenschaft im Rahmen von Psychotherapien genutzt (als MDMA noch legal war), um dem Patienten einen leichteren Zugang zu seinem Unbewussten zu ermöglichen. Es ist letztlich aber nur eine Facette des Wirkspektrums.
Neben MDMA gibt es noch weitere entaktogen wirkende Drogen, wie beispielsweise MBDB oder MDE. Jede dieser Substanzen wird als Ecstasy bezeichnet und kann neben anderen wirksamen und unwirksamen Stoffen - in einer Pille enthalten sein.