Der Begriff "Endorphine" ist ein Kunstwort, das sich zusammensetzt aus "endogen" (innen, im Körper) und "Morphine". Erst Ende der 70er Jahre des 20. Jahrhunderts gelang es der Forschung, diese opiatähnlichen Stoffe im Körper nachzuweisen. Man spricht auch von "Enkephalinen", da das Gehirn (griech. = "enkephalon") selber diese Substanz produziert.
Das Gehirn verfügt über Nervenzellen, die Endorphine binden können. Sie sind auch die Andockpunkte für andere Opioide wie zum Beispiel Heroin. Ursprünglich ging man davon aus, dass die Funktion der Endorphine nur darin besteht, den Organismus bei Verletzungen und extremem Schock vor einer Überflutung durch Schmerzempfindungen zu schützen.
Neuere Erkenntnisse lassen vermuten, dass die Funktion der Endorphine über die reine Schmerzdämmung hinaus geht und diese auch an den triebhaften Begierden wie sexuelle Lust oder Aggression beteiligt sind.