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Beta-2-Agonisten wirken erweiternd auf die Bronchien und werden üblicherweise bei der obstruktiven Lungenerkrankung oder bei Asthma eingesetzt. Bei höherer Dosierung haben Beta-2-Agonisten auch eine anabole Wirkung, die aber schwächer ausgeprägt ist als die von anabolen Steroiden.
Ein durch Doping im Leistungssport bekannt gewordener Beta-2-Agonist ist Clenbuterol. So wurde 1992 beispielsweise die deutsche Leichtathletin Katrin Krabbe bei Trainingskontrollen der Missbrauch von Clenbuterol nachgewiesen. 2010 wurden bei dem Gewinner der Tour de France, Alberto Contador, Spuren von Clenbuterol im Urin gefunden. Bevor Clenbuterol durch Doping bekannt wurde, ist es auch in der Kälbermast missbräuchlich zum Einsatz gekommen wie beispielsweise 1988 im Mastskandal im Münsterland.
Durch den missbräuchlichen Gebrauch von Beta-2-Agonisten kann vor allem das Herz in Mitleidenschaft gezogen werden. Die Folge sind eine Erhöhung des Herzschlags, eine Schwächung des Herzmuskels, Herzrhythmusstörungen und Angina Pectoris. Zudem können unkontrollierbare Muskelzuckungen und erhöhte Glukosewerte im Blut vorkommen.
