Spricht man von Rezeptoren, so sind in der Regel spezialisierte Sinneszellen gemeint, die für die Reizwahrnehmung verantwortlich sind (Hören, Schmecken, Riechen, Sehen, Fühlen). Für die Wirkung von Drogen sind hingegen die Rezeptoren von Interesse, die die Reizweiterleitung von einer Nervenzelle auf die andere ermöglichen. Nach dem Schlüssel-Schloss-Prinzip können bestimmte Drogen nur an bestimmten Rezeptoren andocken. Opiate wirken beispielsweise an den körpereigenen Opiatrezeptoren.
Allerdings können Drogen auch wirken, ohne dass sie direkt an einem Rezeptor andocken. In diesem Fall gibt es zwei Einflussmöglichkeiten:
Einerseits kann die Ausschüttung körpereigener Neurotransmitter gefördert werden. So beruht beispielsweise die Hauptwirkung von Amphetamin in der Förderung der Ausschüttung von Dopamin.
Andererseits kann auch die Wiederaufnahme des Neurotransmitters verhindert werden. Dadurch kann der Neurotransmitter länger auf
den Rezeptor einwirken. Beispielsweise wird angenommen, dass Kokain die Wiederaufnahme von Dopamin hemmt. Dadurch kann Dopamin länger auf den Rezeptor einwirken.